Эстрофем: инструкция по применению и отзывы

Эстрофем – гормональное лекарственное средство группы эстрогенов. Предназначено для женщин, страдающих нехваткой собственного эстрогена в после начала естественного климакса или менопаузы, вызванной удалением яичников.

 

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Лекарственное средство Эстрофем – инструкция по применению предоставлена для ознакомительных целей.

Производитель.

Ново Нордиск А/С Ново Алле,

DK–2880 Багсваерд, Дания.

Торговое название.

Эстрофем.

Международное название

Эстрадиол (Estradiol).

Состав

Активнодействующий компонент: 17β-эстрадиол (17β-Oestradiolum) – биологический и химический аналог эндогенного 17β-эстрадиола, вырабатываемого женским организмом с начала первой менструации.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, гипромеллоза.

Красители: голубая паста, состоящая из индигокармина (Е132) и макрогола, и диоксид титана (Е171).

Лекарственная форма

Эстрофем выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток голубого цвета с пленочным покрытием. На одной стороне вытеснено – «NOVO 280». Одна таблетка содержит 2 мг эстрадиола (в виде 2,07 мг экстрадиола гемигидрата).

Фармакотерапевтическая группа

Эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты.

Код ATX: G03CA03.

Фармакологические свойства

С наступлением менопаузы (последнего менструального периода у женщин) яичники прекращают продуцировать два половых гормона – эстроген и прогестерон. Эстроген экстрадиол образуется только из находящегося в печени и в жировой ткани эстрона, но в очень малом количестве. Уменьшение содержания экстрадиола вызывает у многих женщин целый ряд неприятных реакций – приливы крови к коже лица, нерегулярные менструации, сухость слизистой оболочки влагалища, расстройства сна, ночную потливость, головные боли, резкие перепады настроения, потерю внимания, снижение работоспособности.

Лечение Эстрофемом – один из видов заместительной гормональной терапии (ЗГТ). Терапевтическое действие препарата состоит в том, что он, имея в своем составе 17β-эстрадиол, замещает аналогичный эндогенный гормон, и, таким образом, компенсирует его нехватку в климактерическом периоде и после хирургических операций, вызвавших искусственную менопаузу, устраняя характерные для женского климакса симптомы.

От дефицита эстрогенов в период менопаузы страдает не только половая система, но и костная ткань. Она теряет минеральные соли, что приводит к развитию остеопороза – повышения хрупкости костей, что при благоприятных условиях имеет своим следствием переломы. Особенно уязвимы кости запястья, шейка бедра и позвоночник.

Фармакодинамика

Образуя в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе комплекс со специфическими рецепторами (комплекс рецептор-лиганид), эстрогены способствуют развитию женских половых органов (матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез), а также обуславливают пигментацию в области сосков и половых органов.

Рецептор-лиганид комплекс, вступая во взаимодействие с эстроген-эффекторными элементами генома и некоторыми внутриклеточными протеинами, способствует синтезу протеинов, и-РНК, и в конечном итоге – росту и закрытию длинных трубчатых костей.

Искусственный эстроген Эстрофем стимулирует формирование женских вторичных половых признаков (молочных желез, строения тела и оволосения по женскому типу, менструальный цикл), помогает своевременному отторжению эндометрия и регулярным ежемесячным кровотечениям, повышает либидо, модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону, подавляет лактацию.

Эстрофем также регулирует обмен углеводов, протеинов, липидов, снижает уровень ЛПНП и холестерина в крови, влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные нарушения, т. е. поднимает настроение. Эстрофем предотвращает уменьшение костной массы и минеральной плотности костей в постменопаузе, в том числе после хирургического удаления яичников.

Это важно!

Эстрофем повышает синтез белка ренина, что приводит к повышению артериального давления. В больших концентрациях и при продолжительном применении препарат может вызвать гиперплазию эпителия матки.

Фармакокинетика

Попав оральным путем в организм, 17β-эстрадиол быстро всасывается и интенсивно трансформируется в кишечнике и печени. Через 6 часов достигает пиковой (приблизительно 44 пкг/мл) концентрации в плазме. В результате дальнейшего метаболизма 17β-эстрадиола в органах-мишенях образуются менее активные и неактивные метаболиты (эстрон, катехолэстрогены и различные сульфаты эстрогена и глюкурониды).

В биологически неактивном состоянии эстроген выводится двумя путями:

• почками;
• с желчью через кишечник.

Период полувыведения – 18 часов.

Симптомы менопаузы ослабевают в течение первых нескольких недель лечения. Эффект от действия эстрогенов на костную массу находится в зависимости от дозы и длительности лечения. За 2 года приема увеличение минеральной плотности позвоночника в поясничной области происходит у 2/3 женщин.

Показания.

Эстрофем в первую очередь назначают при эстрогенной недостаточности в период климакса и после хирургического удаления незлокачественных новообразований.

С помощью Эстрофема также лечат:

• первичные и вторичные расстройства менструального цикла (аменорею, гипоменорею, олигоменорею, дисменорею);
• вирильный гипертрихоз у женщин;
• гирсутизм на фоне поликистоза яичников;
• вагинит у днвочек подросткового и женщин преклонного возраста;
• гипогенитализм;
• урогенитальные нарушения (диспареунию – болезненность при интимном контакте, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит);
• алопецию при гиперандрогенемии.

Эстрофем применяют при бесплодии, переношенной беременности, используют для прекращения лактации, профилактики и лечения остеопороза в постменопаузном периоде.

Препарат прописывают для стимулирования гемопоэза (кроветворения) у мужчин, перенесших острое радиационное поражение.

Ввиду ряда фармакологических свойств (например, стимуляция гиперплазии эндометрия при продолжительной монотерапии) Эстрофем рекомендуется применять только в том случае, когда преимущества превышают риск. Минимальный риск осложнений — у женщин с удаленной маткой. Женщинам с интактной маткой (здоровой, не удаленной) следует подбирать другие эстрогенсодержащие препараты, дополняя лечение прогестагеном.

Противопоказания к использованию препарата.

Эстрофем отличается множеством противопоказаний. Прием Эстрофема повышает риск развития эстрогензависимых опухолей (рака эндометрия) и благоприятствует уже имеющимся злокачественным новообразованиям. Эстрофем может простимулировать рак молочной железы. Препарат противопоказан женщинам, у которых упомянутые опухоли не только диагностированы, но и были в прошлом, или прогнозируемы в будущем. Особенно опасно в этом отношении наличие онкологии у родственников первой степени родства.

Эстрофем нельзя назначать в случае наличия маточных или генитальных кровотечений неясного происхождения, гиперплазии эндометрия, эндометриоза, лейомиомы (фиброаденомы матки), при диагностированной или предполагаемой беременности, в период лактации, если не стоит задача ее угнетения.

Эстрофем следует исключить из терапевтического арсенала при острых, подострых и хронических заболеваниях печени , или болезнях печени в анамнезе, если ее функции не пришли в норму.

Эстрофем небезопасен при расстройствах системы свертывания крови, например, при тромбофлебите глубоких вен, тромбозах, всех видах тромбоэмболии (головного мозга, сердца, кишечника, лёгких, нижних конечностей), даже в том случае, если эти недуги имели место в прошлом, не говоря уже об активной фазе течения. Риск осложнений возрастает, если перечисленные болезни возникли на фоне применения эстрогенов.

Эстрофем нежелателен к применению при печеночной порфирии, заболеваниях желчного пузыря (в особенности холелитеазе), перенесенной желтухе, панкреатите, артериальной гипертонии, сахарном диабете с поражением сосудов или без такового, эпилепсии, бронхиальной астме, отосклерозе, семейной гиперлипопротеинемии, гиперкальциемии, системной красной волчанке, мигрени или сильных головных болях.

Ввиду того, что Эстрофем имеет в своем составе лактозу, он не должен приниматься пациентами с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Эстрофем запрещен к применению при аллергической реакции на любой из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Эстрофема совместно с другими лекарственными средствами имеет разнонаправленный эффект. Эстрофем может как повышать эффективность ряда препаратов, так и уменьшать ее. Есть лекарства, которые при параллельном применении ослабляют действие Эстрофема, но есть и такие, которые его усиливают.

Эстрофем повышает эффективность препаратов для снижения концентрации некоторых фракций липидов (гиполипидемических), в то же время способен подавлять действие мужских половых гормонов, антикоагулянтов, мочегонных средств (диуретиков), средств для снижения кровяного давления (гипотензивных). Эстрофем также снижает толерантность к глюкозе, что принуждает корректировать дозирование гипогликемических препаратов больным сахарным диабетом.

Ускоряя метаболизм Эстрофема, его клиническую эффективность снижают: противосудорожные средства (в т. ч. фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, анксиолитики (транквилизаторы), опиоидные (наркотические) анальгетики, средства для общего наркоза, индукторы ферментов микросомального окисления в печени, некоторые противомикробные препараты (в т. ч. рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз), фенилбузатон, ряд антибиотиков (ампициллин, рифампицин) по причине изменения микрофлоры в кишечнике, фитопрепараты со зверобоем (Hypericum perforatum). В результате может измениться характер маточных кровотечений в сторону усиления.

Действие Эстрофема усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы. Если назначен Эстрофем, другие лекарственные эстрогенсодержащие средства принимать не следует.

Дозировка и способ применения

Таблетки Эстрофема принимаются перорально, не разжевывая, по одной в сутки, желательно в одно и тоже время. Запиваются небольшим количеством воды. В течение 21 дня терапия должна быть беспрерывной. Остальные 7 таблеток принимаются после недельной паузы. Общая продолжительность лечения – 6 месяцев.

Начинать лечение нужно с минимальной эффективной дозы. Во избежание побочных эффектов и осложнений в сутки не следует принимать больше 2 мг эстрадиола. Для профилактики остеопороза достаточно 1–2 мг эстрадиола.

Женщины, перенесшие гистерэктомию (удаление матки), а также женщины в постклимактерическом периоде могут начать лечение в любой подходящий день. Женщины с менструальным циклом принимают первую таблетку в 5-й его день (1-м днем цикла считается день начала менструации).

Если таблетка по каким-то причинам не принята в обычное время, это можно сделать в ближайшие 12 часов, чем быстрее, тем лучше. По истечении этого времени, препарат принимать не следует, продолжив терапию на следующий день, не удваивая дозы.

Следить за регулярностью приема Эстрофема помогает установленная на упаковке календарная шкала. Для этого нужно поворотом внутреннего диска обозначить первый день приема, а каждый последующий день продвигаться по часовой стрелке на один шаг, останавливаясь напротив небольшого пластикового язычка. Таблетку достают, отломив язычок и наклонив коробочку.

Передозировка

При приеме превышенной дозы препарата возможны тошнота, рвота, иногда метроррагия (маточные кровотечения). В таком случае препарат отменяют и устраняют симптомы передозировки.

Побочные действия

В первые месяцы приема Эстрофема происходит адаптация организма к новому уровню гормонов, что может вызвать нежелательные ответные реакции. Несмотря на то, что побочные действия встречаются всего лишь у 10% больных, их перечень довольно большой. В то же время установлено, что большинство побочных эффектов временные и проходят сами по себе. Но если негативные симптомы сохраняются после 3 месяцев лечения, следует обратиться к врачу.

Побочные эффекты от действия Эстрофема проявляются с разной частотой. К числу наиболее распространенных реакций (встречаются более, чем у 1 пациента из 100) относятся:

• чувствительность и болезненность в молочных железах и увеличение размеров молочных желез;
• головная боль (в т. ч. мигрень), головокружение, бессонница, депрессия;
• тошнота, боль в животе;
• увеличение массы тела;
• мышечные судороги ног.

Реже (более, чем у 1 пациента из 1000) проявляются:

• тромботические нарушения в венозной сосудистой сети (преимущественно при лечении рака молочной и предстательной желез), повышение артериального давления;
• кишечная или желчная колика, диспепсия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм (при применении больших доз Эстрофема);
• сыпь, крапивница;
• нарушение зрения;
• заболевания желчного пузыря;
• холестатическая желтуха;
• алопеция (патологическое выпадение волос).

Очень редко (не более, чем у 1 пациента из 10000) имеют место:

• выделения и/или кровотечения из половых органов в межменструальный период (в т. ч. у женщин со здоровой маткой вследствие пропуска в приеме таблеток), меноррагия (обильные менструации), вагинальный кандидоз (грибковое инфекционное заболевание слизистой влагалища);
• гиперплазия эндометрия, увеличение миоматозных узлов и лейомиомы (фибромиомы) матки;
• риск развития рака молочной железы и рака эндометрия (при длительной терапии, 10 лет и более);
• нарушение мозгового кровообращения (в т. ч. инсульт);
• застойная сердечная недостаточность, стойкое повышение артериального давления от 140/90 мм рт. ст. и выше (артериальная гипертензия), гипертонический криз, инфаркт миокарда;
• хорея, эпилепсия;
• нарушение обмена водно-электролитного обмена (отеки);
• нарушение толерантности к углеводам;
• алопеция хлоазма (желтые пигментные пятна на лице), экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, зуд;
• учащение приступов бронхиальной астмы;
• облысение;
• непереносимость контактных линз.

У мужчин вследствие применения Эстрофема нередко развивается чувствительность грудных желез, снижается либидо, развивается гинекомастия.

Лечение побочных симптомов от применения Эстрофем следует начинать только в тех случаях, когда они неблагоприятно влияют на качество жизни.

Беременность и лактация

Из-за высокого риска нарушения хода беременности по причине гормональной регуляции прием Эстрофема в этом состоянии противопоказан. Если лечение начато, его нужно незамедлительно прекратить. Эти же предписания справедливы в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Не известно.

Особые указания.

Эстрофем не обладает противозачаточным действием и, соответственно, не предохраняет от беременности.

Прежде, чем приступить к первичной или повторной ЗГТ эстрогенами следует изучить анамнез больного и историю болезни членов его семьи и провести тщательное медицинское обследование, обратив особое внимание на половую систему, молочные железы (в т. ч. методом маммографии), артериальное давление, органы брюшной полости (в первую очередь печень), установить, имелись ли венозные тромбозы, связанные с использованием эстрогена. Характер реакции конкретного организма или близкого родственника на Эстрофем играет ведущую роль при оценке допустимости его применения. Врач также должен знать, принимаются ли, или планируются к применению антидепрессанты или препараты для лечения эпилепсии или туберкулеза. При таком подходе будут учтены возможные противопоказания и предосторожности.

Если у женщин с интактной маткой после начала применения Эстрофема или по окончании назначенного курса наблюдаются кровотечения неясного происхождения, они должны обследоваться на предмет наличия злокачественных новообразований матки и яичников (диагностическая аспирационная биопсия или выскабливание). Такую же процедуру должны проходить женщины, которые принимали или принимают эстрогены без прогестагенов.

Во избежание развития гиперплазии эндометрия, нередко предшествующей раку этой внутренней оболочки матки, в последние 10–12 дней менструального цикла Эстрофем следует сочетать с прогестагенами. Исследования показали, что подобная комбинация лекарственных средств препятствует чрезмерной стимуляции эндометрия. При таком лечении у женщин в возрасте 50–65 лет вероятность онкопатологии снижается в 2–12 раз. Уменьшается и вероятность ракового перерождения остаточных очагов эндометриоза, если он был в анамнезе. Однако следует иметь в виду, что указанные риски только снижаются, они не устраняются.

Если женщин с неповрежденной маткой пропустила очередную дозы Эстрофема, у нее могут появиться мажущие выделения и развиться прорывные кровотечения. После прекращения лечения часто начинается менструация.

Длительная (5–10 лет) монотерапия эстрогенами после удаления матки (гистерэктомии) повышает риск возникновения рака яичников. Увеличивает ли риск развития этого заболевания при комбинировании лекарственных средств, содержащих эстроген и прогестаген, пока не известно.

Высокие дозы эстрогенов вкупе с продолжительным их применением повышают риск зарождения рака молочной железы. Предполагается, что вероятность подобного исхода снижается до первоначального уровня приблизительно через 5 лет после окончания ЗГТ. Кратковременный прием малых доз эстрогенов вероятность появления злокачественных образований в женской груди не увеличивает.

При сочетании эстрогенов с прогестагенами риск развития рака молочной железы возрастает еще в большей степени. Но уменьшается вероятность его распространения за пределы железы. Опухоль менее агрессивна. Степень предрасположенности к раку молочной железы на фоне приема эстрогенов зависит от телосложения женщин: у худощавых и нормальных она выше, чем у тучных.

Эстрогенная терапия может иметь своим следствием венозную тромбоэмболию (тромбоз глубоких вен или легочную эмболию). Риск получить это заболевание возрастает в 2–3 раза. В основном он реализуется в первый год лечения эстрогенами и проявляется в виде внезапной боли в груди, одышки, болезненности и/или отечности нижней конечности. Развитию тромбоэмболии способствуют подобные недуги в прошлом, в т. ч. у близких родственников, ожирение (индекс массы тела>30 кг/м²), системная красная волчанка, длительная иммобилизация, обширные травмы и хирургические вмешательства. Наличие упомянутых факторов обязывает оценивать степень риска тромбоза при ЗГТ, а также проводить превентивное лечение антикоагулянтами.

В ходе лечения Эстрофемом следует проходить регулярное гинекологическое обследование и обследование молочных желез. Частота и характер промежуточных осмотров устанавливается индивидуально. Важно также научить женщин самостоятельно выявлять изменения в тканях молочных желез, свидетельствующие о развитии онкопатологии, и призвать их при наличии соответствующих симптомов немедленно обращаться к врачу.

В редких случаях терапия Эстрофемом может возобновлять или усиливать эпилепсию, мигрень, панкреатит, сахарный диабет, бронхиальную астму, сердечную недостаточность, терминальную почечную недостаточность. Лица с таким заболеваниями, диагностированными или в анамнезе, должны находится под присмотром профильных специалистов и контролировать показатели своего состояния.

При беременности, тромбозе глубоких вен, тромбоэмболических патологиях, нарушении функций печени, появлении или усилении мигренозных болей, внезапном нарушении зрения, всплесках кровяного давления, а также за 4–6 недели до плановой хирургической операции лечение Эстрофемом необходимо прекратить.

По завершении курса лечения принимается решение о целесообразности продолжения ЗГТ и возможных альтернативных методах лечения. Если видно, что симптомы эстрогенной недостаточности подавляются слабо, лечение можно подкорректировать раньше, через 3 месяца. Для достижения положительного эффекта можно увеличить дозу, либо перейти на прием препарата Эстрофем Форте. Получив удовлетворительный клинический результат, нужно вновь вернуться к Эстрофему. При плохой переносимости Эстрофема, дозу уменьшают, либо препарат отменяют вовсе.

Срок годности

Не теряет терапевтических эффектов в течение 4 лет. По истечении срока годности не использовать.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Заморозка препарата не допускается.

Упаковка

28 таблеток Эстрофема уложены в пластиковую цветную непрозрачную упаковку с календарным диском. Диск вместе с инструкцией по применению помещен в картонную коробку.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по предъявлению рецепта.

Похожие по действию препараты

Пероральные таблетки: Микрофоллин, Мерсилон, Премарин, Эстримакс, Флутамид, Визанна, Достинекс, Эсмия, Фемара.

Драже: Диане–35, Прогинова, Гормоплекс.

Капсулы: Фемикапс, Феминал.

Раствор для инъекций: Синэстрол.

Пластыри: Климара, Дерместрил.

Свечи вагинальные: Эстрокад, Эстриол, Овестин.

Гель: Дивигель, Эстрожель,

Гормональная внутриматочная система: Мирена.

Отзывы

Екатерина: Хороший препорат, пью полгода, чувствую себя нормальным человеком. Сначала принимала каждый день, а сейчас в два дня одну таблетку. Климакс начался 4 года назад.

Светлана: Мне 54 года препарат начала принимать 3 недели назад чувствую себя хорошо до этого пробно выписывали этот же препарат, но в пластырях, я от них отказалась, не подошли не удобно. Буду принимать 3 месяца, а там посмотрю.

Надежда: Принимаю Эстрофем уже десять лет после удаления матки и яичников. Чувствую себя отлично, выгляжу лет на десять моложе, набрала немного веса, но не страдаю от этого. В моем возрасте лучше быть полненькой, но здоровой и красивой, чем дряхлой и худенькой. Обследование груди прохожу каждый год, все в норме. На осмотр к гинекологу хожу один раз в год, все в порядке.